دونپزیل
نام های تجاری: Aricept
اشکال دارویی: قرص های 5 و10 میلی گرم
مصرف در بارداری: این دارو طبق نظر سازمان غذا و دارو ( FDA ) در گروه Cقرار دارد.
مکانیسم اثر
بلوک آنزیم استیل کولین استراز. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشتپذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی میشود.
موارد مصرف
مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید بیماری آلزایمر تائید شدهاست . این دارو روی روند دژنراسیون عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود میبخشد. گاهی مصرف دونیزیل با ممانتین در درمان بیماری آلزایمربه مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد.
مقدار مصرف:
در شروع درمان با day/mg ۵ هنگام خواب که پس از ۴ تا ۶ هفته میتواند به day/mg ۱۰
افزایش یابد .به علت نیمه عمر 70 ساعته دونپزیل یک بار در روز مصرف می شود.
فارماکوکینتیک:
دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب میشود. فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴-۳ ساعت بعد از تجویز حاصل میشود. ۹۶% دونپزیل به پروتئینهای پلاسما به خصوص آلبومین باند میشود. دونپزیل در کبد از طریق ایزوانزیم های سیتوکروم P۴۵۰، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار متابولیت اصلی متابولیزه میشود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست میآید. دفع دارو و متابولیتهای آن به طور غالب از طریق ادرار (۷۹%) و به مقدار کمتر (۲۱%) از طریق مدفوع صورت میگیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است.
تداخل های دارویی:
این دارو با کتوکونازول، ایتراکونازول، اریترومایسین، فلوکستین، کینیدین، ریفامپین، فنی توئین ،
کاربامازپین و الکل تداخل دارد
عوارض جانبی:
تهوع، استفراغ، اسهال، خستگی، بیخوابی، گیجی، بیاشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازهه، کرامپهای عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، برادیکاردی، عوارض اکستراپیرامیدال، افسردگی،کنفوزیون، تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، کرامپ های عضلانی، تعریق، عفونت ادراری وعفونت مجاری تنفسی